今回は、ジオスゲニンの研究動向について、ご紹介です。
今、年間100本近いジオスゲニンの論文が発表されています。

diosigenin

その多くが、動脈硬化性疾患とガンに対して。

動脈硬化性疾患は、サポニンの脂を溶かす物理的な機能による効果が期待されてのこと。
ガンは、オートファジーに関与してアポトーシス誘導が期待されているため。

最も読まれているのは、このレビュー論文のようです。

Effects of diosgenin and its derivatives on atherosclerosis

Abstract

Atherosclerosis is one of the leading causes of death in patients with cardiovascular diseases worldwide. Although some progress has been made in the treatment of cardiovascular diseases, the morbidity and mortality of cardiovascular diseases still continue to rise. At present, it is an important topic for researchers to develop safe and effective drugs from natural products to prevent and treat cardiovascular diseases. Diosgenin (DSG) is a plant sterol saponin mainly found in natural medicinal plants such as fenugreek seeds and wild yam tubers. More and more studies have reported that DSG has significant pharmacological activities such as anticancer, cardiovascular protection, hypolipidemic, anti-inflammatory, and neuroprotection. Furthermore, diosgenin is also an important basic raw material for the preparation of steroids and contraceptives in the pharmaceutical industry. Numerous preclinical studies have shown that DSG has great potential in the treatment of various cardiovascular diseases in vivo and in vitro, especially in atherosclerosis. This review mainly discusses the effects of DSG on endothelial dysfunction, lipid profile, and macrophage foam cell formation, VSMC viability, thrombosis and inflammation during the formation of atherosclerosis. Also, the mechanism of DSG on atherosclerosis was elaborated in detail. It is noteworthy that newly synthesized DSG derivatives and DSG delivery systems have good antithrombotic activity and pharmacokinetic characteristics.
Food Funct. 2019;10(11):7022-7036.

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アテローム性動脈硬化症に及ぼすダイオスゲニンおよびその誘導体の影響
要旨
 アテローム性動脈硬化症は、世界中の心血管疾患患者の主要な死因の1つです。心血管疾患の治療に幾分進歩が見られたが、心血管疾患の罹患率と死亡率は依然として上昇し続けている。現在、研究者は、心血管疾患を予防し、治療するために、天然物から安全で効果的な薬を開発することが重要なトピックです。ジオスゲニン(DSG)は、フェヌグリーク種子や野生のヤム塊茎などの天然薬用植物に主に見られる植物ステロールサポニンです。DSGは、抗癌剤、心血管保護、低脂血症、抗炎症、神経保護などの重要な薬理学的活動を有することを報告する研究がますます増えている。さらに, ジオスゲニンは、医薬品業界でステロイドや避妊薬の製造のための重要な基本的な原料.数多くの前臨床試験は、DSGが生体内およびインビトロで様々な心血管疾患の治療に大きな可能性を持っていることを示しています, 特にアテローム性動脈硬化症で.このレビューは主に、内皮機能不全、脂質プロファイル、およびマクロファージ発泡細胞形成、VSMC生存率、血栓症およびアテローム性動脈硬化症の形成中の炎症に及ぼすDSGの影響について議論する。また、アテローム性動脈硬化症に関するDSGのメカニズムについても詳細に詳しく説明した。新たに合成されたDSG誘導体およびDSG移行システムは、優れた抗血栓活性および薬物動態特性を有していることは注目に値する。

ぶっちゃけ、ヒト臨床試験は、あまり行われていない。
それは、ジオスゲニンの難水溶性が一因だろう。
ジオスゲニンは、吸収や生物学的利用能が低い。

そのため、誘導体や吸収を高めるような加工方法が求められていました。
日本でも、こういった研究が行われていました。

大川原 正喜:難水溶性化合物であるジオスゲニンの生物学的利用能および組織移行性の改善を目的とした薬剤学的検討 城西大学城西大学大学院薬学研究科博士論文2014; 乙第63号

こういった研究をベースに、弊社でも、こういったジオスゲニン原料を上市しました。



この原料の開発により、ジオスゲニンは、効率的に血中に入るようになるだろう。サポニンとしての物理的な効果も期待できるし、ビタミンD受容体に結合して働く効果も期待できるであろう。
加齢によって現れる様々な問題を解決してくれる可能性もある。

なので、現在、大手の製薬会社からの問い合わせも受けています。
基本、本原料は、大手さんが多い。

弊社も、この原料を用いての研究開発を行っていく予定です。原料も供給していますが、自社のOEM商品にも積極的に配合していこうと思う。
一方、期待できる機能性が多岐にわたるので、どの機能を中心にヒト臨床を実施していくなど、検討を行っていく必要がありそうです。
各機能によって、最適な摂取目安量も異なってくるだろうから。

気合を入れて、いろいろな商品に配合しつつ、研究開発を進めていくしかないです!